ЗдоровьеОт «побочек» до защиты мозга: Как мир шёл к оральным контрацептивам новейшего поколения

Неэтичные эксперименты

В 50-х годах с просьбой начать работу над оральным контрацептивом Маргарет Сэнгер, заручившись поддержкой богатой феминистки Кэтрин Маккормик, обратилась к биологу Грегори Пинкусу. Когда препарат был создан, перед учёными встал вопрос: как его протестировать? В середине XX века распространение противозачаточных средств во многих штатах было запрещено. Однако доказать, что комбинация гормонов эстрогена и прогестерона может остановить овуляцию, без участия женщин невозможно. Тогда исследователи пошли на отчаянный шаг и стали давать таблетки женщинам, которые лечились от бесплодия, что, конечно, по современным меркам было крайне неэтичным.

Но это ещё не всё. До того как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат, он был проверен всего на 130 женщинах. Сегодня, чтобы получить одобрение FDA, любому лекарству нужна база из тысяч пациентов и три обязательных этапа тестирования, на проведение которых может уйти до 10 лет. И хотя тогда всё было не так строго, Пинкус и его команда прекрасно понимали, что с имеющейся выборкой одобрения им не видать. Тогда находчивый биолог немного подтасовал цифры: он перестал говорить о количестве женщин, но стал говорить о количестве менструальных циклов — 1279 и ни одной беременности. Это звучало куда более внушительно и не вызвало подозрений.

Тестировали таблетки при этом в Пуэрто-Рико, где распространение противозачаточных не запрещали. А чтобы местные жительницы согласились принять неизвестное лекарство, действовали манипуляциями или угрозами (особенно это касалось студенток колледжей, которым обещали хорошие оценки за участие в эксперименте и плохие за отказ от участия). Наконец, Пинкус зачем-то протестировал оральные контрацептивы на мужчинах с ментальными расстройствами, полагая, что прогестерон может снизить количество сперматозоидов и уменьшить сексуальное желание. Выводов из всего этого сделано не было по той простой причине, что исследователи не смогли убедить пациентов психиатрической больницы сдать образцы спермы на анализ.

Смелый католик

И сегодня непросто представить себе ситуацию, в которой церковь будет поддерживать и активно продвигать средства защиты от нежелательной беременности. Но оральным контрацептивам повезло — им на пути «встретился» Джон Рок. Именно акушер-гинеколог из Массачусетса набрал первую группу женщин для тестирования таблеток. Несмотря на то, что Рок был набожным католиком, он также был уверен, что католическая церковь заблуждается и секс является важной частью брака. Он постоянно видел проблемы, с которыми сталкиваются его пациентки после абортов, и потому был твёрд в своих убеждениях. Стоит сказать, что участие в «кампании» такого человека придавало таблетке большую убедительность.

Первые оральные контрацептивы

Первый оральный контрацептив назывался Enovid и был изготовлен компанией Searle. Точно так же, как и сейчас, таблетки были эффективным (и, что немаловажно, обратимым) методом контроля над рождаемостью и поэтому нравились женщинам. Не нравились им только побочные эффекты. Ещё во время экспериментов в Пуэрто-Рико две женщины умерли и почти 20 % женщин сообщили о побочных эффектах, таких как головные боли, увеличение веса, тошнота и головокружение. Более поздние исследования показали, что высокие дозы гормонов, помимо прочего, увеличивают риск сердечных приступов и инсультов и риск рака молочной железы. Потребовалось больше десяти лет с момента выпуска первых оральных контрацептивов в 1960 году, чтобы скорректировать дозы гормонов и сделать таблетки более безопасными.

Контрацепция будущего

С тех пор как риск имеющихся у оральных контрацептивов побочных эффектов был снижен до возможного предела, принципиально состав таблеток не менялся. В списке пусть редких, но всё же рисков оставались головные боли, набор веса, образование тромбов и рак молочной железы. И так было до тех пор, пока учёные как следует не изучили эстетрол — штамм эстрогена, одобренный FDA в 2019 году.

Эстетрол (E4) — один из четырёх видов эстрогена, которые вырабатываются женским организмом и связаны с репродуктивной функцией. Эстрон (Е1) и эстриол (Е3) — в период менопаузы и беременности соответственно, эстрадиол (Е2) — в яичниках и чаще всего используется в оральных контрацептивах, а эстетрол вырабатывается печенью плода и никогда прежде не использовался в противозачаточных таблетках. Исследования продемонстрировали, что противозачаточные таблетки с эстетролом, полученным из соевых бобов, так же эффективны, как «классические» оральные контрацептивы. Но кроме того, с ними меньше риск всех побочных эффектов, что делает оральную контрацепцию доступной для тех категорий женщин, которые раньше не могли её себе позволить из-за проблем со здоровьем. Так, эстетрол имеет низкий риск развития тромбоэмболии и сердечно-сосудистых осложнений и избирательно действует на ткани молочной железы (взаимодействуя с эстрогеновыми рецепторами в молочных железах, действует как антагонист и нейтрализует негативное влияние женских гормонов на клетки). А в дополнение ко всем перечисленным бонусам — оказывает положительное действие на нервную систему и способствует профилактике возрастных изменений головного мозга.

Совсем недавно первый оральный контрацептив новейшего поколения с эстетролом и дроспиреноном был зарегистрирован в России фармкомпанией «Гедеон Рихтер». На данный момент противозачаточные таблетки с нативным эстрогеном не имеют аналогов в мире. Но можно предсказать, что будущее уже здесь и через некоторое время такие препараты станут нашей новой реальностью.

ФОТОГРАФИИ: euthymia  — stock.adobe.com, sorapop — stock.adobe.com